FARMACI ANTISTAMINICI ANTICIADI

Farmaci antistaminici antiacidi (ANTI-H2)?

Esistono due categorie di farmaci antistaminici, in base al sito recettoriale che vanno ad inibire.
Ci sono grosso modo due principali recettori antistaminici, H1 e H2. Sono entrambi recettori metabotropici, si trovano in differenti parti del nostro organismo. Il primo recettore, interessa il processo d'infiammazione e asma. Si trova maggiormente nei compartimenti periferici, naso, bocca, trachea, e in diverse parti periferiche. L'azione agonizzante dell'istamina sul recettore H1, comporta:

• aumento di permeabilità capillare;
• vasodilatazione;
• iperplasia, abbassamento della soglia del dolore;
• prurito;
• broncocostrizione, asma bronchiale;
• aumento di muco nella cavità oro-faringea.

Il recettore H2, si trova nello stomaco, precisamente nelle cellule parietali.

L'istamina viene rilasciata dalle cellule enterocromaffini dello stomaco. Il suo rilascio viene indotto dalla gastrina, acetilcolina e inibito dalla somatostatina.

Una volta rilasciata trova il suo recettore H2 sulle cellule parietali. Questa stimolazione comporta un'attivazione dei processi di trasduzione del segnale, che fanno aumentare cAMP(secondo messaggero).
Quest'ultima sostanza stimola la pompa protonica ATPsica in modo da aumentare la secrezione di protoni.
Ciò comporta un aumento di acidità dello stomaco che normalmente serve come processo fisiologico per aumentare la digestione del cibo.
Chiaramente in esagerazione porta ad un processo fisiopatologico che può comportare:

• ulcera;
• reflusso gastro esofageo;
• dolori gastrici;
• complicanze varie connesse all'acidità.

I primi farmaci antiacidi che agiscono come antagonisti recettoriali sono stati gli antistaminici ANTI-H2. Essi agiscono come antagonisti del recettore H2, competendo con l'azione agonizzante dell'istamina.

Hanno un gruppo guanidinico connesso ad un gruppo etero.

Si presentano sotto forma di compresse semplici o a rilascio prolungato.

Sono:

CIMETIDINA, FAMOTIDINA, RANITIDINA, NIZATIDINA, ETC..

Il P.A. CIMETIDINA è stato il farmaco più venduto al mondo prima che essi fossero soppiantati dagli INIBITORI DI POMPA.

Generalmente, gli anti-H2 sono utilizzati per i pazienti che mostrano gastralgie, acidità notturne, non seguendo l'acidità indotta dal cibo (ossia dalla gastrina).